Y-27632 dihydrochloride(二盐酸盐)

Y-27632 dihydrochloride 是一种高效、选择性、ATP竞争性 ROCK(Rho-associated coiled-coil kinase)抑制剂,通过特异性阻断ROCK信号通路,显著抑制细胞凋亡并提升细胞存活率。本品广泛应用于类器官培养、干细胞研究、细胞迁移/形态学分析及心血管疾病模型构建,是优化体外实验体系的关键工具化合物。

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产品概述

Y-27632 dihydrochloride 是一种高效、选择性、ATP竞争性 ROCK(Rho-associated coiled-coil kinase)抑制剂,通过特异性阻断ROCK信号通路,显著抑制细胞凋亡并提升细胞存活率。本品广泛应用于类器官培养、干细胞研究、细胞迁移/形态学分析及心血管疾病模型构建,是优化体外实验体系的关键工具化合物。

关键特性

高选择性:特异性靶向ROCK1/2(IC₅₀=140 nM),对PKC、cAMP依赖性蛋白激酶等无明显抑制作用

功能验证:

降低人胚胎干细胞/类器官的分离诱导凋亡,克隆形成效率提升3-5倍

抑制Rho介导的黏着斑和应力纤维形成(Hela细胞模型)

促进人角膜上皮细胞增殖(CCK-8验证,0-20 μM剂量依赖)

体内活性:口服有效,可显著降低高血压大鼠模型血压(3-30 mg/kg剂量依赖)

产品信息

货号

Y-27632-10 / Y-27632-100(对应10 mg/100 mg规格)

分子式

C₁₄H₂₁N₃O·2HCl

分子量

320.26

外观

白色至类白色粉末

纯度

≥98%(HPLC)

溶解性

溶于DMSO(30 mg/mL)、水(≥100 mg/mL)

储存条件

-20℃避光干燥保存,有效期2年

实验应用指南

1. 细胞实验

类器官/干细胞培养:推荐工作浓度10 μM,预处理30分钟可显著减少机械分离导致的细胞凋亡。

细胞形态学研究:

抑制Rho诱导的应力纤维形成(10 μM,30 min处理Hela细胞)

不影响Rac介导的膜波动,特异性明确

2. 动物实验

高血压模型:

自发性高血压大鼠:口服3-30 mg/kg,血压降低效果呈剂量依赖性

肾性/盐敏感性高血压:同等剂量下血压持续下降

质量控制

批次一致性:每批提供HPLC纯度证书(≥98%)

生物活性验证:基于Hela细胞应力纤维抑制实验(数据随货提供)

注意事项

复溶建议:推荐使用无菌DMSO配制高浓度储存液(如10 mM),避免反复冻融。

浓度优化:不同细胞系敏感性差异较大,建议预实验确定最佳浓度(0.1-50 μM范围)。

⚠️ 重要提示:仅限科研使用,不可用于临床诊断或治疗。

参考文献

Nature Protocols (2018): Y-27632在类器官培养中的标准化应用

J Cell Sci (2020): ROCK抑制剂对细胞骨架重构的机制研究

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上海睿远生物医药科技有限公司

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